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Polímeros en aplicaciones farmacéuticas

Octubre de 2011

María del Pilar Noriega, Ph.D. Omar Augusto Estrada, M.Sc. ICIPC – www.icipc.org

Los polímeros han sido utilizados para la liberación controlada de medicamentos o sustancias activas de una determinada formulación. Vea aplicaciones

En los últimos años, los polímeros han sido utilizados cada vez más como soporte y como herramienta para la liberación controlada de medicamentos o sustancias activas que se encuentran en una determinada formulación. Existen muchas aplicaciones de polímeros para la liberación de medicamentos debido a las características únicas de éstos materiales. Algunas de éstas son: protección, soporte y mejora de la estabilidad de la formulación, buena procesabilidad, carácter hidrofílico o hidrofóbico según el requerimiento, liberación rápida o controlada de la sustancia activa, mejora de la biodisponibilidad o aceptabilidad del medicamento por parte del paciente, y finalmente, su uso seguro.

El polímero soporte en las aplicaciones farmacéuticas es un excipiente, es inactivo en la formulación y sirve de vehículo para posibilitar la preparación del medicamente y darle la consistencia y la estabilidad, entre otras funciones. Un medicamento puede contener uno o más de un principio activo. Éste último se denomina ingrediente activo y su actividad depende de su naturaleza, pero está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida. Esta sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo, una vez purificada y/o modificada se le denomina fármaco o medicamento. Morfológicamente el polímero puede ser la matriz del compuesto farmacéutico o puede ser la cubierta o recubrimiento del preparado.

Los polímeros más utilizados para las aplicaciones farmacéuticas son fabricados por empresas líderes en el ámbito internacional, tales como, Dow, Eastman, BASF, Bayer, Evonik, entre otras. El proceso para la fabricación de medicamentos que ha crecido significativamente es la extrusión de fundidos y formulaciones farmacéuticas, cuya denominación en inglés es “hot- melt extrusion”.

Polímeros de aplicaciones farmacéuticas
Existe una gran variedad y oferta de polímeros para aplicaciones farmacéuticas. En la Tabla1 se mencionan las principales familias y su fabricante. Los denominados polímeros entéricos resisten los efectos de los jugos gástricos y se disuelven en el intestino. Estos polímeros son sensibles al pH y no se disuelven en un ambiente con pH mayor a aproximadamente 5.0. Esto permite que el ingrediente activo presente en el preparado o compuesto se libere cuando éste pase al intestino y no en el estómago del paciente, [1].Los mecanismos de liberación del ingrediente activo para lograr efectos finales deseados se pueden dividir en cuatro grandes categorías: liberación inmediata, liberación sostenida, liberación retrasada y liberación controlada.

La Figura 1 muestra las diferentes formas de presentación de los medicamentos o preparados. En la figura se observan los preparados extruidos o peletizados. Algunos pueden ser adicionalmente recubiertos o encapsulados.

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